Диафлекс при грыже позвоночника

Диафлекс при грыже позвоночника thumbnail

Лечение дегенеративных болезней суставов – очень актуальная проблема. Патология широко распространена среди людей зрелого возраста. Дебют остеоартроза приходится на возраст 40-50 лет и к 80 годам у подавляющего большинства лиц обнаруживаются те или иные признаки болезни. Терапия заболеваний позвоночника и крупных суставов обычно длительная, проводится годами, поэтому препараты, которые применяются для лечения, должны быть безопасными. «Диафлекс» инструкция по применению содержит всю необходимую информацию о препарате и правилах его употребления.

Диафлекс при грыже позвоночникаУпаковка капсул «Диафлекс»

Состав

Одна капсула «Диафлекса» содержит 50 мг диацереина, латинское название – Diacerein. Дополнительные составляющие, которые помогают создать лекарственную форму, это магния стеарат, лактозы моногидрат. Капсулы покрыты специальной оболочкой, которая состоит из: желатина, титана диоксида и желтого оксида железа.

Форма выпуска

Лекарственный препарат «Диафлекс» выпускают в желтых капсулах из желатина для перорального применения. Продукция предоставляется в картонной упаковке, где содержится три блистера по 10 капсул в каждом. Также прилагается листок-вкладыш с официальной инструкцией к препарату.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диацереин после попадания в организм, встраивается в обмен веществ, и образуется его метаболит – реин. Результаты лабораторных исследований производителя ярко показывают, что это вещество эффективно уменьшает концентрацию и подавляет активность провоспалительных цитокинов, в частности интерлейкина -1 в сосудистом русле и тканях. Этот интерлейкин играет ведущую роль в возникновении воспалительного процесса в хрящевой ткани и разрушении сустава. Он является триггерным веществом для активации цитокинов, циклооксигеназы, простагландинов, закиси азота и металлопротеиназы. Все эти вещества участвуют в процессах деградации хряща, воспалении синовиальной ткани, образовании гнойников и разрушении суставных поверхностей костей.

Диацереин стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Действующее вещество препарата способно активировать метаболизм, улучшить питание тканей суставов и восстанавливать их структуру за счет привлечения гиалуроновой кислоты, коллагена, протеогликанов и гликозаминогликанов.

Клинические наблюдения показывают, что прием препарата в течении полугода гарантированно уменьшает интенсивность проявления симптомов остеоартрита. Снижаются болевые ощущения, улучшается подвижность конечностей в суставах.

Клетки хряща сравнительно медленно делятся и обновляются, поэтому принимать «Диафлекс» нужно длительно. Улучшение состояния пациенты могут заметить только лишь спустя 2-4 недели, причем максимальная эффективность наблюдается через 4-6 недель. Неоспоримым преимуществом диацереина является отсутствие влияния на синтез простагландинов и на целостность слизистой защитной оболочки желудка.

Диафлекс при грыже позвоночникаЗдоровая и поврежденная хрящевая ткань сустава

После приема «Диафлекса» внутрь, диацереин путем реакции деацетилирования превращается в активный метаболит реин, который попадает в кровеносную систему и непосредственно оказывает терапевтические эффекты.

Интересно! Фармакологи определили, что биодоступность вещества колеблется от 35 до 60%. На этот показатель может повлиять прием пищи, который уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество абсорбированного вещества в кровоток на 25 %.

Максимальная концентрация диацереина в крови наблюдается через 120 минут. Лекарство очень хорошо связывается с альбуминами крови, практически на 99%.

Метаболизм лекарственного средства на 80 % происходит в печени с образованием глюкуронида или сульфата. 20% Реина в неизмененном виде выводится почками, в среднем через 7-8 часов после приема.

Показания к применению

У препарата «Диафлекс» существует одно показание к применению – это устранение симптомов и последствий первичного или вторичного остеоартроз.

Диафлекс при грыже позвоночникаПациентка с остеоартрозом коленного сустава

Противопоказания

Перечень противопоказаний к назначению лекарства Диафлекс включает в себя:

  • индивидуальная чувствительность к компонентам;
  • непереносимость группы арахидоновых препаратов;
  • заболевания кишечника, например язвенный энтероколит или болезнь Крона;
  • окклюзионный синдром, который возникает на фоне повышения внутричерепного давления;
  • боль в животе любой локализации, без установленной причины;
  • острые и хронические болезни печени;
  • женщины в период беременности и кормления грудью;
  • дети в возрасте до 15 лет.

При наличии показаний у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью, вопрос о назначении Диафлекса решают индивидуально. В таком случае, польза от лечения должна превышать возможные риски возникновения побочных эффектов от применения препарата.

Побочные действия

В случае непереносимости и повышенной чувствительности к лекарству, а также при нарушении режима дозирования таблеток «Диафлекс», могут возникнуть следующие нежелательные симптомы:

  • аллергические проявления в виде кожной сыпи, зуда и экземы;
  • тошнота, рвота, послабление стула, боль в области живота;
  • метеоризм;
  • интенсивное окрашивание мочи в ярко-желтый или коричневый цвет, которое не проявляется болезненными ощущениями и проходит самостоятельно после отмены препарата;
  • в результатах лабораторных анализов может быть выявлено незначительное повышение концентрации печеночных ферментов, особенно на фоне приема спиртного.

«Диафлекс» и алкоголь совместимость не была подтверждена, а это означает, что алкоголь на время лечения запрещен в любом виде.

Диафлекс при грыже позвоночникаТошнота – побочный эффект от приема медикамента

Инструкция по применению

«Диафлекс» назначают по одной капсуле внутрь дважды в день во время еды, желательно во второй половине дня. Не выявлено нежелательного влияния на желудок, поэтому пациенты хорошо переносят совместимость препарата с нестероидными противовоспалительными и обезболивающими средствами.

Безопасный срок лечения составляет 24 месяца. Важно помнить о том, что каждые полгода необходимо проводить клинический и биохимический анализ крови.

Обратите внимание! У некоторых пациентов лечение диацереином приводило к усилению перистальтики и ускорению пассажа кишечного содержимого. В таком случае врачи могут рекомендовать уменьшить дозу препарата до одной капсулы в сутки в течении четырех недель.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется общей слабостью, снижением работоспособности и нарушением стула по типу диареи. В случае очень сильного послабления стула, до 8-10 раз в сутки, возможно возникновение обезвоживания.

Специфических антидотов не существует,  лечение этого состояния симптоматическое. Промывают желудок, назначают сорбенты, внутривенные инфузии водно-солевых растворов.

Взаимодействие

В ходе исследований и клинических наблюдений установлено, что при одновременном приеме «Диафлекса» с антибиотиками, возрастают риски возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ из-за потенциального негативного воздействия на микрофлору.

В описании препарата указано, что антацидные препараты из-за способности обволакивать слизистую оболочку желудка, уменьшают абсорбцию лекарственного вещества.

Вероятность усиления действия диуретиков на данный момент времени недоказанная, однако такой риск существует.

Условия продажи

Приобрести «Диафлекс» можно в любой аптеке при наличии рецепта от врача.

Условия хранения и срок годности

Медикаментозный препарат хранят в сухом теплом месте при температуре не более 25°С.

Диафлекс годен к употреблению на протяжении 3-х лет с момента производства. Дата изготовления указана на упаковке.

Особые указания

Поскольку в состав препарата входит лактоза, поэтому он не может быть назначен пациентам с врожденными нарушениями обмена галактозы или синдромом мальабсорбции

Также из-за возможного послабляющего эффекта диацереина, не рекомендуется его одновременный прием вместе со слабительными препаратами.

Отсутствуют убедительные данные об использовании «Диафлекса» в педиатрической практике, поэтому он не рекомендован для назначения детям и подросткам.

Препарат отменяют, если у пациента появляются признаки дисфункции печени любой этиологии, особенно в следствии алкогольного поражения. Однако, если у больного есть сопутствующая печеночная недостаточность умеренной степени, то это не влияет на фармакокинетику и не требует коррекции дозировки «Диафлекса».

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени, дозу препарата уменьшают на 50% от назначенной.

Аналоги

Аналоги «Диафлекса» широко используются в случае непереносимости данного препарата. Эффективные заменители это:

  1. «Диартрин»;
  2. «Артроцереин»;
  3. «Артрокер»;
  4. «Фенилбутазон»;
  5. «Индометацин» таблетки для приема внутрь;
  6. «Найз» – крем;
  7. «Глюкозамин» – БАД;
  8. «Ацетилсалициловая кислота»;
  9. «Диклофенак натрия» в растворе для уколов;
  10. «Кеторол2 – мазь для наружного применения.

Диафлекс при грыже позвоночникаАртрокер – аналог Диафлекса

Если болезни суставов своевременно выявляют, грамотные специалисты назначают комплексное лечение, а пациенты неукоснительно следуют рекомендациям врачей, то положительный эффект не заставит себя ждать. Если в схему терапии включен такой современный эффективный препарат, как «Диафлекс».

Источник

Клинико-фармакологическая группа

НПВС

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, желтого цвета со слабым коричневым оттенком; содержимое капсул — порошок желтого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 12.5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг.

Состав капсулы: титана диоксид — 0.75 мг, краситель железа оксид желтый — 2.2125 мг, желатин — до 75 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в т.ч. интерлейкина-6, ФНО-α. Замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.

Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь диацереин быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг Сmax в плазме — 3.15 мг/л. Тmax — 144 мин. Биодоступность составляет 50-65% и увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

Распределение

При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmax в плазме увеличивается.

Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке.

Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Трансплацентарный перенос составляет около 3% концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.

Метаболизм

Диацереин полностью деацетилируется до реина — активного метаболита.

Выведение

Т1/2 — 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%.

Показания

  • симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона (например, слабительные препараты);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • заболевания печени, в т.ч. в анамнезе;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
  • кишечная непроходимость;
  • боль в животе неясного генеза;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.

Рекомендуется начинать лечение с приема 1 капсулы (50 мг)/сут во время приема пищи (например, ужина) в течение 4 недель, т.к. в течение первых 2 недель применения препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника.

Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут — по 1 капсуле (50 мг) 2 раза/сут (утром и вечером).

Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг/сут.

Побочные действия

В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны ЖКТ: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь.

Общие расстройства: редко — недомогание; частота неизвестна — интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).

При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, пациенту следует прекратить прием препарата и сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают биодоступность диацереина.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Особые указания

Лечение может быть длительным.

До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими препаратами (в т.ч. НПВП).

Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активности печеночных трансаминаз), определение концентрации креатинина и КК.

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.

Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Прием диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.

Беременность и лактация

Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при заболеваниях печени, в т.ч. в анамнезе.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 65 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание препарата ДИАФЛЕКС РОМФАРМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Подпись к фото

Клинико-фармакологическая группа

НПВС

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер № 1, желтого цвета со слабым коричневым оттенком; содержимое капсул — порошок желтого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 12.5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг.

Состав капсулы: титана диоксид — 0.75 мг, краситель железа оксид желтый — 2.2125 мг, желатин — до 75 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

В дополнение рекомендуем:

Показания

  • первичный и вторичный остеоартроз.

Противопоказания

  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.

С осторожностью: тяжелая печеночная или почечная недостаточность, кишечная непроходимость, воспалительные заболевания кишечника.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, по 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером), непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).

Капсулы следует принимать после еды, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой.

Диафлекс Ромфарм в течение первых 2 недель может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с 50 мг (1 капс.)/сут (вечером, с пищей) в течение 4 недель. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: диарея, слабость.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Диафлекс Ромфарм не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Антациды уменьшают абсорбцию препарата.

При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.

Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. При приеме препарата необходимо отменить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Особые указания

Продолжительность лечения может быть длительной.

До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими препаратами (в т.ч. ингибиторами ЦОГ).

Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и КК).

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.

Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных.

При нарушениях функции почек

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

ДИАФЛЕКС РОМФАРМ, капсулы — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств «Видаль»

Источник