Диклофенак ампулы при грыжах

Диклофенак ампулы при грыжах thumbnail

Пожалуй, нет ни одного такого лекарственного препарата, который бы так часто применялся при грыже межпозвонковых дисков, как диклофенак. Одних только разновидностей собственно диклофенака существует более десятка: Диклофенак Ретард и Ретард-Оболенское, Сандоз и Штада, Диклофенак Акрихин и Альтфарм, Солофарм и так далее. Кроме этого, выпускаются лекарственные препараты диклофенака не только в таблетках, но также и в кишечнорастворимых таблетках, в виде геля для наружного применения и мази, в виде ректальных суппозиториев, а также раствора для внутримышечного введения.

Кстати, по правилам русского языка, в том случае, когда этот средство применяется как собственное название лекарства, его пишут с большой буквы: Диклофенак-Акри. Если его применяют в другом случае, то писать следует с маленькой буквы. Например: при острой боли в спине показаны мелоксикам, нимесулид, диклофенак и другие НПВС.

Самым известным оригинальным препаратом, который можно считать самым качественным и чистым, — является Вольтарен. Производит Вольтарен известная фармацевтическая компания Новартис из Франции. Поэтому мы будем вести речь о Вольтарене, который содержит диклофенак. Существует еще Вольтарен Эмульгель, для местного применения и он тоже содержит диклофенак. Чем же обусловлено такое большое количество различных коммерческих названий и производителей этого препарата? Как Диклофенак применяется для лечения боли в спине, и помогает ли он при наличии грыж и протрузий?    

Как действует Диклофенак?           

Диклофенак относится к производным уксусной кислоты. Он содержит два атома хлора, одну аминогруппу, которая соединяет между собой два ароматических бензольных кольца. Синтез диклофенака несложен, и его действие на организм оказалось поистине уникальным. Этот кристаллический порошок желтоватого цвета, калиевая соль которого хорошо растворяется в воде, оказался одним из самых сильнодействующих на настоящий момент противовоспалительных нестероидных соединений, так называемых НПВС.

По силе обезболивающего, противоотечного, и противовоспалительного действия этот препарат вплотную приближается к кортикостероидным гормонам, действует очень быстро, но не имеет побочных эффектов, свойственных этому классу соединений. После приема диклофенака у пациента никогда не разовьется стероидный диабет, не будет остеопороза, и не появится избыточная масса тела.

Однако следует помнить, что диклофенак — старый препарат, которое действует сильно, но довольно грубо. Поэтому, если не помнить про противопоказания и побочные эффекты, то можно серьёзно поплатиться своим здоровьем, особенно при самолечении и длительном приеме этого средства. К сожалению, соблазн использовать диклофенак для самолечения очень велик. Это один из самых доступных и недорогих, одновременно эффективных лекарственных препаратов из группы НПВС, и почти везде его можно купить без рецепта. Как же действует диклофенак?

Это молекула способна замедлять и совсем останавливать (ингибировать) действие фермента циклооксигеназы, а он играет ключевую роль в так называемом воспалительном каскаде арахидоновой кислоты. В результате в клетках организма, которые находятся близко к очагу воспаления, нарушается синтез простациклина, простагландинов, снижается агрегация тромбоцитов, уменьшается или вообще прекращается выделение биологически активных аминов. Все это приводит к тому, что воспаление постепенно уменьшается, его клинические симптомы или совсем исчезают, или становятся минимальными.

Напомним, что классические симптомы воспаления, известны еще древнеримскому врачу Цельсу — это покраснение, припухлость, повышенная температура или чувство жара, а также выраженная болезненность с нарушением функций. Все эти признаки воспаления хорошо заметны, например, при артрите, или воспалении сустава. Сустав является и распухшим, и покрасневшим. Ногой или рукой больно шевелить, и нарушается функция этого сустава, которая выражается в ограничении объема движений.

В случае межпозвонковой грыжи покраснения на коже не видно, поскольку речь идет о глубоком воспалительном процессе. Но вот отек, полнокровие, чувство боли, выраженный мышечный спазм, который является вторичной реакцией на воспаление – все это классические признаки дискогенных осложнений остеохондроза.

Так выглядит грыжа с компрессией нервных корешков.

Введения диклофенака уменьшает все эти симптомы. И, хотя он совершенно не влияет на межпозвонковую грыжу и на ее увеличение, но пациенту становится сразу значительно легче. Поэтому диклофенак в лечении протрузий и грыж может быть средством «скорой помощи», которое применяется очень коротким курсом, не дольше 3 – 5 дней, и при этом только снимает симптомы — играет паллиативную роль.

Диклофенак точно так же способен лечить протрузии и грыжи, как наркотики способны лечить злокачественные новообразования. Конечно, пациентам с неоперабельным раком их назначают, и у пациентов исчезают сильные боли, но злокачественная опухоль от приёма наркотиков никак не уменьшает свой рост и вообще на них не реагирует. Точно так же, диклофенак никак не влияет на причину болезни – на саму протрузию или грыжу.

Состав и форма выпуска

Как уже было сказано выше, диклофенак применяется для купирования воспаления, а это процесс неспецифический, воспаление может быть где угодно. Поэтому у диклофенака существует, наверное, максимально большое количество разнообразных лекарственных форм, даже глазные капли. Однако для купирования острой боли в спине сначала применяется диклофенак в виде внутримышечных инъекций, затем возможен переход на таблетки, так же в течение 2-3 дней, а затем можно назначать гели или мази, содержащие диклофенак, и втирать их в проекции наибольшей зоны болезненности в пояснице.

В аптеках можно также приобрести и ректальные суппозитории, которые могут применяться в том случае, если пациент не может глотать, или у него существует тошнота и рвота. Что касается таблетированных препаратов, то в настоящее время чаще всего можно купить кишечнорастворимую форму Вольтарена, которая, минуя желудок, высвобождает активное вещество в кишечнике.

Существуют две дозировки (в 25 и в 50 мг). Эти таблетки расфасованы в упаковки по 20 шт., и стоимость упаковки максимальной дозировки, в среднем, колеблется от 260 до 320 рублей. Этот цена справедлива для аптек всех форм собственности для июля месяца 2019 года в Российской Федерации.

Что касается Вольтарена в ампулированном виде, в растворе для внутримышечного введения, то он расфасован в ампулы объемом 3 миллилитра, концентрацией 2,5%. В одной упаковке находятся 5 ампул. Такая небольшая упаковка сделана для того, чтобы предотвратить частую постановку инъекций, как обычно подразумевается, например для витаминов, которые выпускаются в упаковках по 10 или даже 20 ампул. В случае диклофенака – чем короче курс, тем лучше. Стоимость Вольтарена в ампулах составляет, в среднем, от 190 до 270 рублей за упаковку.

Показания и применение при грыже позвоночника           

Напоминаем, что в случае острой боли в спине и особенно часто – в поясничном отделе — логично в первый и второй день начинать лечение именно с внутримышечного введения диклофенака, конечно со всеми предосторожностями. Обычно у пациентов, у которых острая боль в спине вызывает существенное снижение качества жизни, и появилась совсем недавно, буквально вчера или сегодня, вполне хватает одной внутримышечной инъекции ежедневно в течение двух-трех дней.

Пожалуй, для предотвращения его ульцерогенного, или язвообразующего действия, пациенту можно давать Омепразол, который является блокатором протонной помпы и применяется в гастроэнтерологии в качестве препарата, снижающего кислотность желудочного сока. Все дело в том, что на фоне лечения диклофенаком слизистая оболочка желудка двенадцатиперстной кишки становится более уязвимой для повреждающих факторов, в том числе для острой и кислой пищи. Это может запустить процесс язвообразования, поэтому желательно «прикрываться» Омепразолом, даже в том случае если обострения гастрита в данный момент нет. Затем следует переходить на таблетированный приём препарата. Начальная суточная доза составляет не более 150 миллиграммов, и принимается примерно по одной таблетке три раза в день. Затем, по мере уменьшения болевого синдрома пациент переводится на местное лечение (Вольтарен-эмульгель).

О блокадах

Диклофенак также широко используется и при паравертебральных блокадах, когда он вводится непосредственно в глубокие мышцы спины. Помимо диклофенака, могут водиться глюкокортикостероидные гормоны, хондропротекторы, заменители гиалуроновой кислоты, и почти всегда вместе с ними вводится местный анестетик, например, Лидокаин. Такая лечебная блокада разрывает патологический круг между спазмом и болью, и пациент, которого привезли в больницу на каталке, может после постановки блокады потихоньку уйти домой на своих ногах.

Однако, несмотря на быструю ликвидацию боли и воспаления, блокада не является радикальным средством излечения, и показаны блокады как раз в первые дни обострения при наличии протрузии и особенно грыжи, при значительной выраженности стойкого болевого синдрома. Если же пациентом перестали помогать все средства лечения, и помогают только лишь блокады, то это верный симптом того, что пациенту уже необходимо нейрохирургическое вмешательство, или операция.

Диклофенак или операция?

Об операциях можно сказать коротко следующее. В настоящее время, в развитых странах Западной Европы, в США, в Израиле, современное малоинвазивное нейрохирургическое вмешательство при протрузиях и грыжах уже вплотную приближается к эффективности, безопасности и мобильности амбулаторного приема у стоматолога. Уже почти всегда пациент может уйти на своих ногах в тот же, или на следующий день после операции домой, ему сразу разрешается сидеть, и сама операция вовсе не представляется чем-то страшным и кровавым, а просто небольшим и безболезненным видом лечения.

Даже во многих странах Восточной Европы, например в Чехии, нейрохирурги добиваются очень высоких результатов при лечении протрузий и грыж, других осложнений остеохондроза при наличии показаний к операции. Пациентам не нужно безуспешно ждать годы, и при обострении тратить большие деньги на лекарства, массажи, мануальных терапевтов, кинезиотерапевтов и других специалистов.

Единственным радикальным способом лечения грыж и протрузий в настоящее время является современная малоинвазивная нейрохирургическая операция. Поэтому, если пациенту при грыжах помогает только диклофенак в больших дозах, и особенно в блокадах, то это порочный путь. Он может вызвать серьезные осложнения, о которых будет рассказано далее.

Передозировка, побочные эффекты и противопоказания         

Всего существует несколько поколений нестероидных противовоспалительных соединений, и диклофенак вместе с группой других родоначальников, таких как ибупрофен, ацетилсалициловая кислота и парацетамол, находится в первом их поколении. Все они обладают значительной активностью, но безопасность от их применения не такая высокая, как у средств последующих поколений. Их называют «неселективными ингибиторами циклооксигеназы».

Все дело в том, что этот самый фермент, который играет ключевую роль в запуске воспалительного каскада арахидоновой кислоты, существует в двух вариантах. Если второй вариант как раз занимается «продвижением» воспаления, то первый вариант находится в слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, и выполняет там совсем другие функции. Поскольку диклофенак ингибирует «без разбору» оба этих подтипа данного фермента, то при его длительном применении начинает страдать слизистая оболочка желудка и 12-перстной кишки.

Даже у практически здорового человека, который никогда не страдал гастритом или язвой, после длительного приема диклофенака, например, в течение двух недель, может появиться тяжесть в животе, дискомфорт, и даже изжога. Если у пациента есть гастрит, особенно в эрозивно-язвенной форме, то прием диклофенака в любом виде и даже в уколах может вызвать его обострение. А если же у человека язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, находящаяся уже в фазе обострения, то безответственный и неконтролируемый прием диклофенака в виде самолечения «поможет» с протрузией или грыжей, но при этом может вызвать угрожающее для жизни язвенное или кишечное кровотечение. В результате, человек, старающийся избегнуть оперативного лечения грыжи, попадет на операционный стол с язвенным кровотечением, «променяв» плановую операцию на неотложную.

Другие препараты, которые относятся к селективным ингибитором ЦОГ, блокируют только циклооксигеназу 2 типа, и поэтому они более безопасны при таком язвенном анамнезе. Представителями таких препаратов можно назвать Кетонал, Мовалис, Нимесил, современную группу коксибов, например, Целебрекс.

Кроме негативного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, следует сказать, что он также противопоказан при наличии бронхиальной астмы на аспирин, в детском возрасте до 6 лет, у беременных, а также при сердечной недостаточности, гиперчувствительности к нему, а также при нарушении кроветворения. Диклофенак действительно грубоватый препарат, и у него существует множество побочных эффектов.

Кроме желудочно-кишечных расстройств, кровоизлияний и появления язвы, можно назвать различные нарушения функции печени, которые проявляются высоким уровнем АЛТ и АСТ, развитием желтухи и даже лекарственного гепатита и панкреатита. Некоторые пациенты отмечают на фоне приема диклофенака шаткость при ходьбе, головные боли, появление эозинофильного инфильтрата в легких, появление кожной аллергической реакции, явление бронхоспазма, развитие анемии и выпадение волос, повышение артериального давления и даже возникновения судорог.

Диклофенак — довольно активный препарат, и обязательно следует учитывать, что у психически больных людей, принимающих соли лития, он может вызывать повышение в крови их концентраций. Пациенты, принимающие сердечные гликозиды, например дигоксин, или непрямые антикоагулянты также нуждаются в коррекции дозы диклофенака. Категорически его не рекомендуют применять вместе с цитостатиками, такими, как метотрексат или циклоспорин, поскольку диклофенак способен повышать их токсичность.

Средства-заменители

Если человек придёт в аптеку и попросит что-то вместо диклофенака, то ему могут предложить несколько десятков различных препаратов, которые будут относиться к другому классу нестероидных противовоспалительных средств, например тот же самый Кетонал или Нимесулид. Но здесь мы рассмотрим прямые аналоги диклофенака под различными названиями, которые выпускаются различными фирмами.

 Кроме Вольтарена, пациенту могут предложить, скорее всего, препараты, которые будут называться Диклофенак, но дальше будет идти соответствующее окончание, которое говорит о той или иной фирме-производителе. Это не брендированные дженерики, которые имеют собственное имя, а просто дженерики по МНН.

Брендированный дженерик — это препарат, который обычно используется почти так же часто, как и оригинальное средство, является высококачественным и стоит немного дешевле. При этом на него наработана доказательная база сравнения с оригинальным препаратом, и есть статьи о его эффективности. Например, для оригинального препарата Мовалиса существует брендированный дженерик Мирлокс, выпускаемый компанией Гедеон Рихтер, который также показал себя с хорошей стороны. В журналах есть публикации о Мирлоксе. Вместе с этим существует мелоксикам просто как дженерик по МНН, то есть международному непатентованному наименованию. Таких МНН-дженериков много, они дешевы, и никто не собирается их изучать, писать о них статьи, или на «копеечных» препаратах проводить научные исследования. То же самое и с диклофенаком. Вот перечень брендированных дженериков:

  • Диклак;
  • Дикло-Ф;
  • Диклобене;
  • Дикловит;
  • Диклоген;
  • Дикломелан;
  • Диклонат;
  • Диклоран;
  • Диклофен.
  • Доросан;
  • Наклофен;
  • Ортофен – самый известный «дженерик» диклофенака и Вольтарена;
  • Ортофлекс;
  • Раптен;
  • Униклофен.

Кроме этого перечня, существует практически такой же по величине перечень названий Диклофенак, где на конце прибавлено сокращенное наименование фармацевтической компании, например, Диклофенак Штада, Тева, или Солофарм.

Стоимость этих препаратов также различна. Если о цене оригинального Вольтарена мы уже говорили, и стоимость упаковки из 30 таблеток минимальной концентрации 25 мг составляет от 208 рублей, то препараты-дженерики гораздо дешевле, особенно «без названий», просто по МНН. Так, простой отечественный Диклофенак стоит за такую же упаковку всего 35 руб. Можно найти Диклофенак и по стоимости 14 руб. за 20 таблеток в такой же дозировке. Производит его Отечественная компания ООО Озон. Естественно, при такой низкой стоимости препарата сразу встает вопрос о его качестве, о активности и о способности вызывать побочные эффекты. К сожалению, экономия на здоровье довольно часто является не лучшим выходом из положения.

Подводя итоги можно сказать, что диклофенак — это недорогое, мощное и высокоэффективное противовоспалительное средство. Он может быстро купировать острую боль в спине и облегчить объем движений. Существует множество разновидностей этого препарата, и стоимость его очень невысока. Если начинать лечение правильно, от инъекций к таблеткам, то можно вылечить острый болевой синдром в спине, связанный с протрузиями и грыжами за несколько дней сравнительно безопасно. Но Диклофенак необходимо назначать только лечащему врачу. У него есть особенности применения, противопоказания и выраженные побочные эффекты. Диклофенак является хотя эффективным, но довольно грубым и вовсе не безопасным препаратом. Чем короче курсы его применения, тем лучше, а назначать его на неделю, или, тем более, на месяц — это грубейшая ошибка. Она может стоить не только здоровье человеку, но даже и его жизни.

Источник

Активное вещество

ДИКЛОФЕНАК

Производители

ПАО БИОСИНТЕЗ, ООО СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ОАО ДАЛЬХИМФАРМ, М. ДЖ. БИОФАРМ ПВТ. ЛТД., ЗАО ФАРМФИРМА СОТЕКС, ШРЕЯ ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ПВТ. ЛТД., ООО ОЗОН, ФКП АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, ООО ГРОТЕКС, ХЕМОФАРМ А.Д., АО НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО БЗМП, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА, АО БИОХИМИК, ООО ЭЛЛАРА, ФГУП НПО МИКРОГЕН МИНЗДРАВА РОССИИ

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для приема внутрь и ректального применения

Взрослые

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза — 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Взрослые

Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.

Общие реакции: редко — отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью : подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин — влияни?